EK1C4 ein Corona-Fusionshemmer:

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32231345/

Zusammenfassung

Der jüngste Ausbruch der Coronavirus-Krankheit (COVID-19), die durch eine SARS-CoV-2-Infektion in Wuhan, China, verursacht wurde, stellt eine ernste Bedrohung für die weltweite öffentliche Gesundheit dar. Um spezifische Anti-Koronavirus-Therapeutika und Prophylaktika zu entwickeln, muss zunächst der molekulare Mechanismus, der der Virusinfektion zugrunde liegt, definiert werden. Daher haben wir einen SARS-CoV-2 Spike (S)-Protein-vermittelten Zell-Zell-Fusionstest durchgeführt und festgestellt, dass SARS-CoV-2 im Vergleich zu SARS-CoV eine überlegene Plasmamembran-Fusionsfähigkeit aufweist. Wir haben die Röntgenkristallstruktur des sechshelikalen Bündels (6-HB) der HR1- und HR2-Domänen in der S2-Untereinheit des SARS-CoV-2-S-Proteins gelöst und festgestellt, dass mehrere mutierte Aminosäurereste in der HR1-Domäne mit verstärkten Interaktionen mit der HR2-Domäne verbunden sein können. Wir haben bereits einen Pan-Coronavirus-Fusionshemmer, EK1, entwickelt, der auf die HR1-Domäne abzielt und die Infektion durch verschiedene getestete humane Coronaviren, einschließlich SARS-CoV und MERS-CoV, hemmen kann. Hier haben wir eine Reihe von Lipopeptiden entwickelt, die von EK1 abgeleitet sind, und festgestellt, dass EK1C4 der wirksamste Fusionshemmer gegen die durch das SARS-CoV-2 S-Protein vermittelte Membranfusion und Pseudovirusinfektion war, mit IC50-Werten von 1,3 und 15,8 nM, d.h. etwa 241- bzw. 149-mal stärker als das ursprüngliche EK1-Peptid. EK1C4 war auch hochwirksam gegen die Membranfusion und die Infektion anderer getesteter humaner Coronavirus-Pseudoviren, einschließlich SARS-CoV und MERS-CoV sowie SARSr-CoVs, und hemmte wirksam die Replikation von 5 untersuchten lebenden humanen Coronaviren, einschließlich SARS-CoV-2. Die intranasale Verabreichung von EK1C4 vor oder nach einer Infektion mit HCoV-OC43 schützte Mäuse vor einer Infektion, was darauf hindeutet, dass EK1C4 zur Vorbeugung und Behandlung von Infektionen mit dem derzeit zirkulierenden SARS-CoV-2 und anderen neu auftretenden SARSr-CoVs eingesetzt werden könnte.

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